β–CD的疏水空腔效应,疏水作用可以使a螺旋中断吗

发布时间:2023-04-05 09:30:06编辑:admin来源:www.tanling.com手机阅读 当前位置:探灵网 > 灵异事件 >

药物化学中药物和受体之间相互识别时起作用的主要是哪些作用力

次级键,包括但不限于:

氢键,

静电作用,

金属-配体配位键,

π-π堆叠作用,

诱导偶极子-诱导偶极子的作用,

疏水效应,

螯合效应,

大环效应,

疏水空腔效应

mAchR受体有什么特征?

mAchR受体即毒蕈碱样乙酰胆碱受体,其特征为:

1、mAchR受体是由460-590个氨基酸组成的一种单链跨膜糖蛋白,分子量大约为51-66Da。

2、mAChR属G-蛋白偶联的、由第二传导信息介导的受体超家族。可与G蛋白结合而引起生物效应。

3、mAchR受体各亚型基因序列具有高度的同源性,结构也非常相似,差异较大的为连接TM5与TM6的i3环,位于i3环氨基端的Tyr254是决定其与G蛋白结合的关键。

4、mAchR受体可通过不同的生化机理产生作用。在中枢神经系统参与运动控制,体温、血压调节和学习、记忆等过程;在外周组织调节平滑肌收缩、腺体分泌及心率和心肌收缩力等功能。

5、mAchR受体激动后可引起cGMP增加,最大可增加200倍,受体可与鸟普酸环化酶偶联。

受体是一类存在于胞膜或胞内的,能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应,使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质。与受体结合的生物活性物质统称为配体。受体与配体结合即发生分子构象变化,从而引起细胞反应,如介导细胞间信号转导、细胞间黏合、胞吞等过程。有的受体蛋白只由一条肽链构成,叫单体;有的则是多聚体,由几条肽链构成。有的是糖蛋白,有的是脂蛋白。

受体的主要特征:

1. 受体与配体结合的特异性是受体的最基本特点,保证了信号传导的正确性。配体和受体的结合是一种分子识别过程,它依靠氢键、离子键与范德华力的作用使两者结合,配体和受体分子空间结构的互补性是特异性结合的主要因素。特异性除了可以理解为一种受体仅能与一种配体结合之外,还可以表现为在同一细胞或不同类型的细胞中,同一配体可能有两种或两种以上的不同受体;同一配体与不同类型受体结合会产生不同的细胞反应。

2. 高度的亲和力。一般血液中激素的浓度很低,每升只有1-10摩尔。但仍足以同其受体结合,发挥正常的生理作用。

3. 配体与受体结合的饱和性。数量较少,少量激素就可以达到饱和结合。

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